小研发带来发展大空间

有机硼酸系列产品生产新工艺取得50项发明专利

本报讯（记者刘杰）日前，沧州普瑞东方科技有限公司申报的有机硼酸系列产品生产新工艺项目获得2021年河北省科学技术进步奖三等奖。项目取得50项发明专利，实现了从原料供应、硼化试剂、合成工艺、产品分析和纯化、设备腐蚀等有机硼酸的全过程整体创新，助力国内有机硼酸实现商业化持续市场供应，加快新药投入市场。

沧州普瑞东方科技有限公司是首批落户沧州的北京药企。董事长冷延国是高分子专业博士，曾在北京化工大学任教。2003年，冷延国开启创业生涯，专注于有机硼酸产品的研发和生产。

有机硼酸大家听起来虽然陌生，却与人们生活息息相关。有机硼酸系列产品属于生物医药高级中间体领域，可以用来合成多种临床阶段和上市原料药，用于治疗肿瘤、肝炎、艾滋病、帕金森综合征等疾病。冷延国介绍，据不完全统计，全世界排名前100名的制药公司中，有超过85%都采用过有机硼酸偶联来进行活性药物筛选。但是，大部分生产厂家的生产工艺落后和不完善，生产处于不连续状态，产品不具备市场竞争力，无法满足高纯度硼酸产品的商业化生产。因此，开发有机硼酸的绿色放大工艺，成为创新药物发展中的研究重点。乐pos

凭借多年的专业积累，冷延国将创新赛道锁定在有机硼酸生产新工艺上。他带领技术团队，以绿色化学为指导，开发了多种烯基卤代物的制备方法，将膨化试剂由两种增加到10种，丰富了硼化试剂工具箱，提供了有机硼酸单体简单实用的分析和纯化方法。同时，开发了新的反应方法，解决了有机三氟硼酸钾制备过程中设备腐蚀问题。

参与项目研发的张进记得，在做一个三亚苯的子项目时，由于控制温度把握不好，很多次小试的结果都不理想，但他们不气馁。后来，又一次小试中，张进有事临时离开实验台几分钟，等再回来时，发现温度早就升到了室温。本来已被判死刑的实验，检测结果却出人意料，比之前的都理想。

经过三年多的付出，新的生产工艺实现了有机硼酸的全过程整体创新。依托这一工艺，形成了有机硼七大系列产品，已被应用在7个上市新药和8个三期临床的新药合成中，应用效果良好。

一招鲜，吃遍天。目前，普瑞东方与许多世界排名前列的药企建立了长期合作伙伴关系，还是国内许多知名药企的供应商，其产品被应用在千亿规模的医药合成中，为国内制药企业研发生产仿制药、创新药提供高级中间体。冷延国表示，接下来，他们还要继续扩大产能，将科研成果更好地落地、推向市场，造福患者。乐pos